به گزارش مجله خبری نگار/سلامت نیوز به نقل از neurosciencenews، یک داروی آزمایشی جدید به نام SBI-۸۱۰ ممکن است بتواند تسکین درد قدرتمندی ارائه دهد، بدون آنکه عوارض جانبی خطرناک یا اعتیادآور مواد افیونی (اپیوئیدها) را به همراه داشته باشد. برخلاف اپیوئیدها، این دارو بهطور دقیق تنها یک مسیر گیرندهای خاص در مغز را که با کاهش درد مرتبط است، هدف قرار میدهد و از ایجاد حالت سرخوشی یا سایر عوارض خطرناک جلوگیری میکند.
در آزمایشهای انجامشده بر روی موشها، SBI-۸۱۰ توانست درد ناشی از جراحی، شکستگی و آسیبهای عصبی را بهطور مؤثر کاهش دهد. همچنین این دارو در کنار دوزهای پایینتر اپیوئیدها، اثر آنها را تقویت کرد بدون آنکه وابستگی یا تحمل (tolerance) ایجاد کند. برخلاف داروهایی مانند گاباپنتین، این دارو باعث خوابآلودگی یا اختلال حافظه نیز نشد.
این دارو چگونه عمل میکند؟
SBI-۸۱۰ با فعالسازی گیرندهای به نام Neurotensin Receptor ۱ از طریق یک تکنیک نوین به نام agonism جهتدار (biased agonism) کار میکند؛ بدین ترتیب تنها سیگنالی خاص به نام β-arrestin-۲ را فعال میکند که با کاهش درد مرتبط است و در عین حال از فعالسازی مسیرهای ایجاد اعتیاد جلوگیری میکند.
ویژگیهای کلیدی SBI-۸۱۰
هدفگیری دقیق: تنها یک مسیر خاص کاهش درد را فعال میکند، بدون تحریک مسیرهای اعتیادآور مرتبط با اپیوئیدها.
عدم بروز تحمل یا خوابآلودگی: در موشها باعث بروز تحمل دارویی یا عوارضی مانند خوابآلودگی و اختلال حافظه نشد.
اثرگذاری بیشتر: در کاهش درد حاصل از منابع گوناگون مؤثرتر از داروهایی مانند گاباپنتین عمل کرد و همچنین توانست اثر اپیوئیدها را با دوز پایینتر تقویت کند.
جزئیات پژوهش
دانشمندان دانشکده پزشکی دانشگاه دوک این داروی جدید را طراحی کردهاند تا عملکردی قدرتمند ولی هدفمند در کنترل درد داشته باشد. برخلاف اپیوئیدهایی مانند مورفین که مسیرهای مختلف سلولی را بهطور غیرانتخابی فعال میکنند، SBI-۸۱۰ تنها روی یک مسیر خاص تمرکز دارد که باعث کاهش درد میشود، نه «سرخوشی» و اعتیاد.
دکتر رو-رونگ جی، مدیر مرکز پزشکی درد ترجمهای در دانشگاه دوک و نویسنده ارشد مطالعه، میگوید: «آنچه این ترکیب را هیجانانگیز میکند، این است که هم خاصیت ضد درد دارد و هم اپیوئید نیست.»
نتایج امیدوارکنندهای نیز مشاهده شده: SBI-۸۱۰ از بروز یبوست و تحمل دارویی جلوگیری کرد؛ دو مورد از عوارض رایج اپیوئیدها که معمولاً نیاز به افزایش دوز در طول زمان را بهوجود میآورند.
این دارو هنوز در مراحل اولیه توسعه قرار دارد، اما پژوهشگران دوک امیدوارند بهزودی آزمایشهای انسانی را آغاز کنند. آنها همچنین چندین پتنت برای این کشف ثبت کردهاند.
نتایج حیوانی و مقایسه با داروهای موجود:
درد ناشی از برش جراحی، شکستگی و آسیبهای عصبی را بهخوبی تسکین داد.
علائم ناراحتی مانند رفتارهای دفاعی و تغییرات چهره در موشها کاهش یافت.
در مقایسه با Oliceridine (اپیوئید جدید بیمارستانی) نتایج بهتری در برخی شرایط نشان داد.
بر خلاف مورفین، حتی با مصرف مکرر باعث ایجاد تحمل دارویی نشد.
عملکردی بهتر از گاباپنتین داشت و عوارض جانبی آن را (خوابآلودگی و اختلال حافظه) ایجاد نکرد.
چرا این کشف مهم است؟
با وجود کاهش نرخ مرگومیر ناشی از مصرف بیشازحد داروها، همچنان سالانه بیش از ۸۰٬۰۰۰ آمریکایی – اغلب به دلیل مصرف اپیوئیدها – جان خود را از دست میدهند. از سوی دیگر، یکسوم جمعیت آمریکا با درد مزمن زندگی میکنند.
محققان معتقدند SBI-۸۱۰ میتواند گزینهای ایمنتر برای درمان درد کوتاهمدت (مثلاً پس از عمل جراحی) و درد مزمن (مانند نوروپاتی دیابتی) باشد.