به گزارش مجله خبری نگار-واشنگتن: فنتانیل، اکسیکدون و مورفین مسکنهای آشنایی هستند، اما آنها همچنین عامل یک اپیدمی دردناک اعتیاد و مرگ هستند. سالهاست که دانشمندان تلاش کردهاند تا بین خواص تسکیندهنده درد مواد افیونی و عوارض جانبی فراوان آنها تعادل برقرار کنند و نتایج اغلب متناقض بوده است.
مواد افیونی بر گیرندههایی که به طور طبیعی در مغز و سایر نقاط بدن یافت میشوند، عمل میکنند. یکی از این دستگاهها گیرندهی مو-اپیوئیدی است که به مسکنهای طبیعی بدن به نام اندورفینها و انکفالینهای درونزا متصل میشود. داروهایی که بر گیرندهی مو-اپیوئیدی اثر میگذارند، میتوانند باعث اعتیاد و همچنین عوارض جانبی ناخواستهای مانند خوابآلودگی، مشکلات تنفسی، یبوست و حالت تهوع شوند.
به گزارش ساینس دیلی، جان ترینور، از مرکز تحقیقات ادوارد اف. دومینو در دانشگاه میشیگان، گفت: «وقتی فردی احساس درد میکند، بدن به طور طبیعی مواد افیونی درونزا آزاد میکند، اما این مواد به اندازه کافی قوی یا پایدار نیستند.»
ترینور و تیم تحقیقاتیاش این فرضیه را مطرح کردند که موادی به نام تعدیلکنندههای آلوستریک مثبت میتوانند برای افزایش اندورفینها و انکفالینها در بدن استفاده شوند. این تیم یک تعدیلکننده آلوستریک مثبت به نام PMS-۹۸۶۱۲۲ را برجسته میکند که میتواند توانایی انکفالین را برای فعال کردن گیرندهی مو-اپیوئیدی افزایش دهد.
برخلاف داروهای اوپیوئیدی، تعدیلکنندههای آلوستریک مثبت فقط در حضور اندورفینها یا انکفالینها کار میکنند، به این معنی که آنها فقط در صورت نیاز برای تسکین درد فعال خواهند بود. آنها مانند مواد افیونی به گیرنده متصل نمیشوند، بلکه به محل دیگری متصل میشوند که توانایی آنها را در پاسخ به اجزای تسکیندهنده درد در بدن افزایش میدهد.
این تیم با جداسازی گیرنده خالصسازیشده و اندازهگیری نحوه پاسخ آن به انکفالین، توانایی تعدیلکننده آلوستریک مثبت را در تحریک گیرنده مو-اپیوئیدی نشان داد.
(دی پیای)