ساخت اولین داروی خوراکی جهان برای سرسخت‌ترین کلسترول دنیا

به گزارش مجله خبری نگار،نتایج مطالعات نشان داد:سطوح بالای لیپوپروتئین (a) یا Lp (a) احتمال حمله قلبی یا سکته مغزی را افزایش می‌دهد، به ویژه با هیپرکلسترولمی خانوادگی که یک وضعیت ارثی است که با کلسترول بالا مشخص می‌شود. Lp (a) نوعی از کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL) است که به عنوان کلسترول بد نیز شناخته می‌شود، اما چسبنده‌تر بوده و خطر انسداد و تشکیل لخته‌های خون (آترواسکلروز) را در شریان‌ها افزایش می‌دهد.

دارو‌های معمول کاهش دهنده کلسترول مانند استاتین‌ها تأثیر یکسانی بر Lp (a) ندارند و از آنجا که تا حد زیادی توسط ژنتیک ایجاد می‌شود، کنترل Lp (a) از طریق رژیم غذایی، ورزش و سایر تغییرات سبک زندگی نیز دشوار است. در حال حاضر هیچ داروی تایید شده‌ای وجود ندارد که Lp (a) را هدف قرار دهد.

با این حال، تیمی به سرپرستی محققان دانشگاه موناش یک داروی خوراکی پیشگامانه به نام مووالاپلین را توسعه داده و آزمایش کرده اند که توانایی بدن برای تشکیل Lp (a) را مختل می‌کند. استفان نیکولز (Stephen Nicholls) پژوهشگر ارشد این مطالعه، می‌گوید: وقتی نوبت به درمان Lp (a) بالا می‌رسد که یک عامل خطر شناخته شده برای بیماری‌های قلبی عروقی است، پزشکان هیچ ابزار مؤثری برای مقابله با آن ندارند. Lp (a) اساسا یک قاتل خاموش و بدون درمان است و وجود این دارو آن را تغییر می‌دهد.

Lp (a) از یک مولکول از یک ذره LDL حاوی آپولیپوپروتئین B۱۰۰ (apo B۱۰۰) و یک مولکول از یک گلیکوپروتئین به نام آپولیپوپروتئین (a) یا apo (a) تشکیل شده است. مولوالاپلین برهمکنش بین apoB۱۰۰ و apo (a) را مختل کرده و در نتیجه سطوح Lp (a) پایین می‌آید.

کارآزمایی در مجموع ۱۱۴ شرکت کننده را ثبت نام کرد که ۸۹ نفر با مووالاپلین درمان شدند و به ۲۵ نفر دارونما داده شد. کارآزمایی در دو بخش انجام شد. بخش اول اثر تنها یک دوز مووالاپلین را در افزایش‌های صعودی، از ۱ تا ۸۰۰ میلی‌گرم، ارزیابی کرده و بخش دوم تأثیر یک دوز روزانه را در افزایش‌های صعودی (۳۰ تا ۸۰۰ میلی گرم) ارزیابی کرد.

سطح پایه Lp (a) و کلسترول LDL در شروع کارآزمایی گرفته شد و اثر مووالاپلین بر سطوح Lp (a) مشاهده شد. محققان کاهش سطح Lp (a) را از ابتدا در روز دوم مشاهده کرده و شرکت کنندگان چندین دوز دریافت کردند. کاهش Lp (a) تا ۶۵ درصد در دوز‌های ۱۰۰ میلی گرم یا بیشتر بود که در روز‌های ۱۴ و ۱۵ اتفاق افتاد.

با این وجود، مووالاپلین به عنوان اولین داروی خوراکی که به طور خاص برای کاهش سطح Lp (a) توسعه یافته است، یک توسعه امیدوارکننده است.

نیکولز در خاتمه گفت: این دارو از چند جهت تغییر دهنده شرایط این بیماری است. ما نه تنها گزینه‌ای برای کاهش یک نوع کلسترول داریم، بلکه می‌توانیم آن را در یک قرص خوراکی به بدن برسانیم، به این معنی که برای بیماران قابل دسترس‌تر خواهد بود.

شرح کامل این مطالعه در مجله تخصصی JAMA Network منتشر شده است.