به گزارش مجله خبری نگار، سرویس مطبوعاتی دانشگاه ملی تحقیقات و فناوری پرم گزارش داد که ترکیبات جدید توسعهیافته توسط محققان، سه برابر کمتر از داروی شناختهشده بینالمللی دیکلوفناک سدیم سمی هستند.
امروزه، داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAIDs) مانند دیکلوفناک یا مسکنهای اوپیوئیدی به طور گسترده برای تسکین اسپاسم استفاده میشوند. اگرچه مؤثر هستند، اما عوارض جانبی جدی دارند. بنابراین، جستجوی مسکنهای جدید، مؤثر و کمسمیتتر، یک وظیفه حیاتی در داروسازی مدرن است.
دانشمندان پرم موفق به سنتز دسته جدیدی از ترکیبات شیمیایی با اثر ضد درد قابل توجه شدهاند. نتایج نشان داد که این ترکیبات سه برابر کمتر از دیکلوفناک سدیم سمی هستند و این امر آنها را به پایهای برای توسعه مسکنهای نسل جدید با حداقل عوارض جانبی تبدیل میکند.
برای تولید این ترکیبات، محققان دو ماده فعال بیولوژیکی را با هم ترکیب کردند: یک مشتق پیرازولون با خواص تسکیندهنده درد (مشابه آنالژین) و یک جزء بنزودیازپینی که بر سیستم عصبی تأثیر میگذارد. این منجر به پنج ترکیب جدید شد که تنها در تغییرات ساختاری جزئی با هم تفاوت داشتند.
دکتر اکاترینا دنیسلامووا، دانشیار گروه فناوریهای شیمیایی دانشگاه، توضیح داد: «ما اجزای اولیه را در یک حلال خشک مخلوط کردیم و آنها را
به مدت ۲ تا ۲.۵ ساعت تا نقطه جوش حرارت دادیم. سپس مواد به کریستالهای قرمز جامد تبدیل شدند که خالصسازی شدند. محصول نهایی با اثر ضد درد ۸۱ تا ۸۵ درصد، نتیجهای عالی داشت که نشاندهنده کارایی بالای این روش است.»
متعاقباً نمونهها در مرکز علمی و آموزشی تحقیقات شیمیایی و بیولوژیکی کاربردی بررسی شدند تا فعالیت بیولوژیکی و ایمنی آنها تأیید شود. آزمایشهای فارماکولوژیکی روی حیوانات، مطابق با استانداردهای بینالمللی، نشان داد که هر پنج ترکیب سمیت کمی دارند، به طوری که همه حیوانات با دوز بسیار بالا (۳۰۰ میلیگرم بر کیلوگرم) زنده ماندند و هیچ نشانهای از سمیت نشان ندادند.
برای مقایسه، دیکلوفناک سدیم که در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد، با دوز ۱۰۰ میلیگرم بر کیلوگرم، میزان مرگ و میر یک از هر سه حیوان را نشان میدهد. این موضوع، برتری ترکیبات جدید را از نظر ایمنی و سمیت کم تأیید میکند.